iraqip.com

← Back to results

Patent 8395

Iraqi patent 8395

Patent no.8395
Abstract(
51
)التصنيف:الدولي C07H19/06
A61K31/7064
(
52
)التصنيف المحلي 4
(
72
) اسم المخترع وعنوانه
.أ م.د. رنا نعمة عطية عبد
جامعة الكوفة / كلية الصيدلة/ فرع الكيمياء الصيدالنية
الباحث ناجي موسى علي
محافظة النجف الاشرف / قضاء النجف /حي الزهراء م116
ز18
د278
ا.د. انغام جاسم محمد علي / عميد
ا.د. عماد عباس جعفر
م.د.حيدر خضير خطار
/جامعة الفرات الاوسط التقنية
كلية
التقنيات الصحية والطبية / الكوفة
(
73
) اسم صاحب البراءة وعنوانه
الذوات اعال ه
(
74
)اسم الوكيل وعنوانه
(
21
) رقم طلب البراءة
IQ/00240199
(
22
) تاريخ التقديم
2024/4/29
(
45)تاريخ المنح
2025/3/20
(
30
) الاسبقية
الرقم
التاريخ
البلد
(
54
)عنوان الاختراع
تحضير مشتقات البيريميدين.الجديدة كعوامل مضادة للسرطان والميكروبات
(
57
) الملخص
)الفعاليات الحيوية لمشتقات البيريمدين الجديدة كعوامل مضادة لسرطان الثدي وللميكروبات البكتريا الموجبة والسالبة والفطريات تضمنت طريقة التحضير تفاعل المركب ( من تفاعل كل مركب من المركبات5
9
( )
0.10
ملي
مول) معN
هالوسكسينيميد
، .كلوروسكسينيميدN
بروموسسكسنمايد
N
( ايودوسكسنمايد0.12
) ملي مول في15
)ملDMF
بعد التبريد إلى صفر درجة مئوية من خالل الحمام الثلجي بعد ذلك يحرك خليط التفاعل لمدة
10
ساعات في درجة حرارة الغرفة ثم يضاف خليط التفاعل الى50
( مل) من اثيل اسيتو اسيتت وغسلها بواسطة محلول ملحي مشبع50
( ) مل3
) الطبقة العضوية تجفف بواسطة4
MgSO
وينقى المنتج الخام باستخدامEtOA
Petroleum ether
إلعطاء
لمركبات المستهدفة .
6-methyl-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidine-4-(1H) - one
مع هاليدات الكيل( معوضه في الداي مثيل سلفوكسايد وكاربونات البوتايسوم لينتج المشتقات5
9) التي بدورها تتفاعل
مع
chlorosuccinimide, N-bromosuccinimide and N-iodosuccinimde
فيDMF
على التوالي
ليتم الحصول على مشتقات البيرمدين الجديدة مدرجة ادناه
2-Arylalkylthio-5-chloro-6-methylpyrimidine-4-(3H)-one
(12,13,16,19and 22)
2- Aryl alkyl thio-5-bromo-6-methylpyrimidine-4-(3H)-one
(11,14,17,20and23)
2-Aryl alky 1 thio-5-iodo-6-methylpyrimidine-4-(3H)-one
(12, 15, 18, 21and 24)
( استخدمت الطرائق الطيفيةIR
NMR, FT
H
1
NMR,
C
13
GCMS,
) إلثبات تراكيب المشتقات
.المحضرة
اختبار النشاط الحيوي لبعض المشتقات الجديدة15
12
( ) و24
21) طبقت على نوعين من البكتيريا العنقودية الذهبية (موجبة الغرام) والبكتريا القولونية سالبة الجرام) وقورنت النتائج مع بنزيل البن سلين كمضاد
قياسي وعلى نوع واحد من الفطريات (المبيضات البيض وقورنت النتائج مع فلوكونازول كمضاد قياسي. اعطت المشتقات المحضرة نتائج جيدة ضد
البكتريا المختبرة مقارنة بالمضاد القياسي كذلك اظهرت جميع المشتقات
المختبرة كمضاد للفطريات نشاط بيولوجي اعلى من المضاد القياسي عند تركيز100
μg/mL
( . اما دراسة النشاط المضاد لسرطان الثدي للمركب15
) بينت ان المركب المفحوص له نشاط واعد هام ضد سرطان الثدي من خالل
.تأثيره الفعال ضد خاليا السرطان مقارنة بتأثيره القليل جدا على الخاليا الطبيعية
( اظهرت الدراسة الأولية الختبار النشاط الحيوي للمركب15
) على خط خاليا سرطان الثدي7
MCF
( تأثير سمية عالية يقدر ب72.3
) بينما
( أظهر تأثير سمية منخفض على الخاليا الطبيعية11.3
.) وبنفس التركيز
Official sourceOpen the official publication