iraqip.com

← Back to results

Patent 3128

Iraqi patent 3128

Patent no.3128
Abstract(
19
)التصنيف الذوليC07D263/32
A61P35/02
(
11
)التصنيف المحلي
4
(
21
) اسم المخترع وعنىانه
أ. د.هقداد ارحين كاظن
جاهعت القادسيت /كليت العلوم /قسن الكيوياء
م. م. دمحم فاضل حسي
وسارة التزبيت/
الوديزيت العاهت لتزبيت
في هحافظت واسط
.م. م
حسيي علي كاظن
وسارة التزبيت/الوديزيت العاهت ل
ل
تزبيت
في هحافظت
.الوثنى
م. د.سالم حسيي علواى
جاهعت القادسيت /كليت الطب الاسناى
م. م. أسيل عبد العباص
كاظن
وسارة التزبيت/ الوديزيت العاهت ل
ل تزبيت في هحافظت واسط
م.م. ثائز خشعل هكي
وسارة التزبيت/ الوديزيت العاهت لتزبيت
في هحافظت البصزة
(
27
) اسم صاحب البراءة وعنىانه
الذواث اعاله
(
27
)اسم الىكيل وعنىانه
(
19
) رقم طلب البراءة
IQ/00230300
(
11
) تاريخ التقذيم
11
/
5
/
1218
(
71)تاريخ المنح
3
/
1
/
1214
(
73
) الاسبقيت
الرقم
التاريخ
البلذ
(
17)عنىان الاختراع: مركب مبتكر مشتق من داي ارٌل بٌتا
الكتام(3-CDBA)
ٌوفر
إمكانٌة تثبٌط نمو الخالٌا
السرطانٌة (
TCP-1026, HL-60
)
(
12
) الملخص
تتضمن الدراسة فحوصات سمٌة بتراكٌز مختلفة
لمركب جدٌد مبتكر مشتق من البٌتا-الكتام (
3-CDBA
)
وهو مركب3-chloro-4-(4-(dimethylamino)phenyl)-1-(6
methoxybenzo[d]thiazol-2-yl)azetidin-2-one
( )على خالٌا بشرٌة مصابة بسرطان الدم (اللوكٌمٌاHL-60
( ) وسرطان البنكرٌاسTCP-1026
( ) واخرى سلٌمةWRL68
)
.من اجل المقارنة
ومن خالل النتائج المستحصلة بلغ( ًالتركٌز المثبط النصفIC50
)
من خالل مفاعلة
مشتق البٌتا
الكتام
مع الخط الخلوي السرطانً الدم (اللوكٌمٌا 91.55 μg\ml
(HL-60) (
،
ًاما مع خط الخلوي السرطان( للبنكرٌاسTCP-1026
) فإن التركٌز المثبط النصفً ٌساوي141.3 μg\ml
،بٌنما بلغ
ًالتركٌز المثبط النصف للخالٌا السلٌمة 353.8
μg\ml WRL68
ًوه نتٌجة جٌدة أي ان مشتق البٌتا-الكتام ٌقتل الخالٌا السرطانٌة و ٌكون تأثٌره قلٌالً جدا على الخالٌا السلٌمة ألنها تحتاج إلى تركٌز اعلى لقتل نصف
الخالٌا
،السلٌمة
وهذه أٌضاً نتٌجة جٌدة تعزز من إمكانٌة استعمال المركب المذكور فً تثبٌط نمو الخالٌا السرطانٌة. اثبت المركب المحضر بأنه ٌمتلك خصائص مضادة لألكسدة والجذور
الحرة من خالل اجراء اختبارDPPH
وعند مقارنته مع مضادات الاكسدة القٌاسٌة مثل حامض الأس كوربٌك (فٌتامٌنC)، حٌث بلغت اعلى نسبة لتثبٌط مشتق البٌتا
( الكتام3-CDBA
)
عند اعلى تركٌز فكانت72.95
%
مع قٌمةIC50
تساويg/ml
μ
42.67. وكذلك تم دراسة التأثٌر الحٌوي لمشتق البٌتا-الكتام (
3-CDBA
)
على صنفٌن من البكترٌا المرضٌة
ًالمعزولة والمشخصة مختبرٌا
باست خدام الاختبارات الكٌموحٌاتٌة والمجهرٌة الموجبة لصبغة كرامStaphylococcus aureuses
والسالبة لصبغة ك
رام
Escherichia coli
وصنف من الفطرٌاتpenicillium sp.
وعدت هذه العزالت من المسببات لكثٌر من الامراض الشائعة ، حٌث كانت اعلى نسبة تثبٌط عند التركٌز1000 μg/ml)
.)
تم تحدٌد
الجرعة الممٌتة لنصف عدد الحٌواناتLD50)
)فً هذا الدراسة على مشتق البٌتا
( الكتام3-CDBA
)ومعرفة نصف الجرعة القاتلة لبٌان تأثٌره على الاعضاء الداخلٌة للفئران.
أثبتت
النتائج النظرٌة من خالل فحص افتراضً عبر محاكاة تعتمد على النظم الحاسوبٌة( ًبواسطة الالتحام الجزٌئMolecular Docking
) لتصمٌم دواء واصطناعه
بعد
اجراء عملٌة
الاستهداف ما بٌن مشتق البٌتا-الكتام و الهدف المرتبط بالخالٌا السرطانٌة من بنك
بٌانات البروتٌن، المركب المحضر ٌظهر تفاعالً قوٌاً ووثٌقاً فً تثبٌت المركب داخل الجٌب الفعال
مع الا
حماض الامٌنٌة وبمواقع مختلفة وبالتالً كانت طاقات ارتباطهما أفضل، وبهذه الطرٌقة ٌمكن منع أهداف بواسطة جزٌئات الترابط المختبر ًة مما ٌوقف عملٌات التمثٌل الغذائ
.للخالٌا السرطانٌة وبالتالً ٌمكن اعتبار المركب المحضر مركب واعد لتثبٌط نمو الخالٌا السرطانٌة
Official sourceOpen the official publication